Базовый противоревматический продукт. Оказывает Купить Арава
антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и антивоспалительное воздействие. Деятельный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное воздействие. А771726 in vitro задерживает вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная энергичность А771726 имеет место быть, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, потому что добавление в клеточную культуру уридина избавляет тормозящее воздействие метаболита А771726. С внедрением Арава
радиоизотопных лигандов показано, собственно что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем разъясняется его свойство ингибировать данный фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов считается одним из главных рубежей становления ревматоидного артрита.
В одно и тоже время А771726 задерживает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое воздействие лефлуномида было показано на нескольких опытных моделях аутоиммунных болезней, охватывая ревматоидный артрит.
Лефлуномид сокращаяет признаки и замедляет прогрессирование проигрыша суставов при интенсивной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.
Терапевтический эффект как правило имеет место быть сквозь 4-6 месяцов и имеет возможность нарастать в последующем на протяжении 4-6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание и рассредотачивание
При способе вовнутрь абсорбируется от 82% до 95% продукта. Лефлуномид возможно брать на себя совместно с едой. Лефлуномид проворно преобразуется в личный деятельный метаболит А771726 (первичный метаболизм в пищеварительной стене и метаболизм при «первом прохождении» сквозь печень). В плазме, моче или же кале были зафиксированы только следовые числа неизмененного лефлуномида. Единым определяемым метаболитом считается А771726, серьезный за главные качества продукта in vivo.