Купить Арава

04.10.2018 Информация  Нет комментариев

Базовый противоревматический продукт. Оказывает Купить Арава
антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и антивоспалительное воздействие. Деятельный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное воздействие. А771726 in vitro задерживает вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная энергичность А771726 имеет место быть, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, потому что добавление в клеточную культуру уридина избавляет тормозящее воздействие метаболита А771726. С внедрением Арава
радиоизотопных лигандов показано, собственно что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем разъясняется его свойство ингибировать данный фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов считается одним из главных рубежей становления ревматоидного артрита.

В одно и тоже время А771726 задерживает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое воздействие лефлуномида было показано на нескольких опытных моделях аутоиммунных болезней, охватывая ревматоидный артрит.

Лефлуномид сокращаяет признаки и замедляет прогрессирование проигрыша суставов при интенсивной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Терапевтический эффект как правило имеет место быть сквозь 4-6 месяцов и имеет возможность нарастать в последующем на протяжении 4-6 мес.

Фармакокинетика
Всасывание и рассредотачивание

При способе вовнутрь абсорбируется от 82% до 95% продукта. Лефлуномид возможно брать на себя совместно с едой. Лефлуномид проворно преобразуется в личный деятельный метаболит А771726 (первичный метаболизм в пищеварительной стене и метаболизм при «первом прохождении» сквозь печень). В плазме, моче или же кале были зафиксированы только следовые числа неизмененного лефлуномида. Единым определяемым метаболитом считается А771726, серьезный за главные качества продукта in vivo.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *